PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras),即蛋白降解靶向嵌合体,是一种新的靶向蛋白降解技术,能实现在特定程度上基因功能的精确可逆调控。PROTAC一端是结合靶蛋白(POI)的配体,另一端是结合E3泛素连接酶的配体,通过一段Linker连接,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近,然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签,启动细胞内泛素化水解过程,通过泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。

传统疾病相关蛋白中,有高达80%的蛋白无法用现有药物去靶向来达到治疗目的,而PROTAC只需提供结合活性,触发靶蛋白与酶结合启动泛素化水解过程即可;一方面不需要直接抑制目标蛋白的功能活性,另一方面,不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合。
技术优势
Ø 用量小,催化剂量即可;
Ø 毒性低;
Ø 克服靶蛋白突变/过表达引起的耐药性;
Ø 不依赖于亲和力,可选择性高。
孚博能够为您提供多样化产品以及服务
Ø 多样化的PROTAC产品;
l LC-2(2502156-03-6);
BSJ-04-132(2349356-39-2);
PROTACAR Degrader-4 TFA;
BRDPHOTAC-I-3(2370997-94-5);
GMB 475(2490599-18-1)...
Ø 多样化的Linker:PEG 类;Alkyl-Chain 类;Alkyl/ether 类
l PEG类:Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD(1037589-69-7);
Amino-PEG4-C2-amine(68960-97-4);
l Alkyl/ether 类:NH2-C4-NH-Boc(68076-36-8)
l Alkyl-Chain 类:TGN-020(51987-99-6)
Ø 多样化的Linker+E3 配体组合:von Hippel-Lindau(VHL)、 Cereblon (CRBN)、IAP型等;
l CRBN:Lenalidomide4'-PEG1-amine;
Pomalidomide4'-alkylC3-acid;
l VHL:VH 032 amide-alkylC10-amine;
VH 032amide-alkylC2-acid;
l IAP:A 410099.1 amide-alkylC4-amine;
A 410099.1amide-PEG5-amine
Ø 多样化的靶向目标蛋白(POI)反应的缀合位点:-NH2、-COOH、Alkyne、Azide等;
Thiol-PEG-COOH;
Boc-NH-PEG2-C2-NH2;
Biotin-PEG4-alkyne
ØE3 配体和Linker 组合试剂盒。
定制服务
孚博生物提供不同靶向目标蛋白(POI)配体,Linker以及E3 配体组合定制化服务,详情请咨询。
本产品仅供科研使用