PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras)，即蛋白降解靶向嵌合体，是一种新的靶向蛋白降解技术，能实现在特定程度上基因功能的精确可逆调控。PROTAC一端是结合靶蛋白（POI）的配体，另一端是结合E3泛素连接酶的配体，通过一段Linker连接，从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近，然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签，启动细胞内泛素化水解过程，通过泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。
传统疾病相关蛋白中，有高达80%的蛋白无法用现有药物去靶向来达到治疗目的，而PROTAC只需提供结合活性，触发靶蛋白与酶结合启动泛素化水解过程即可；一方面不需要直接抑制目标蛋白的功能活性，另一方面，不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合。
技术优势
Ø 用量小，催化剂量即可;
Ø 毒性低;
Ø 克服靶蛋白突变/过表达引起的耐药性;
Ø 不依赖于亲和力，可选择性高。
孚博能够为您提供多样化产品以及服务
Ø 多样化的PROTAC产品；
l LC-2（2502156-03-6）；
BSJ-04-132（2349356-39-2）；
PROTACAR Degrader-4 TFA；
BRDPHOTAC-I-3（2370997-94-5）；
GMB 475（2490599-18-1）...
Ø 多样化的Linker：PEG 类；Alkyl-Chain 类；Alkyl/ether 类
l PEG类：Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD（1037589-69-7）；
Amino-PEG4-C2-amine（68960-97-4）；
l Alkyl/ether 类：NH2-C4-NH-Boc（68076-36-8）
l Alkyl-Chain 类：TGN-020（51987-99-6）
Ø 多样化的Linker+E3 配体组合：von Hippel-Lindau(VHL)、 Cereblon (CRBN)、IAP型等；
l CRBN：Lenalidomide4'-PEG1-amine；
Pomalidomide4'-alkylC3-acid；
l VHL：VH 032 amide-alkylC10-amine；
VH 032amide-alkylC2-acid；
l IAP：A 410099.1 amide-alkylC4-amine；
A 410099.1amide-PEG5-amine
Ø 多样化的靶向目标蛋白（POI）反应的缀合位点：-NH2、-COOH、Alkyne、Azide等；
Thiol-PEG-COOH；
Boc-NH-PEG2-C2-NH2；
Biotin-PEG4-alkyne
ØE3 配体和Linker 组合试剂盒。
定制服务
孚博生物提供不同靶向目标蛋白（POI）配体，Linker以及E3 配体组合定制化服务，详情请咨询。
本产品仅供科研使用
